洛布替尼第四代BTK抑制剂三线及以上口服制剂 II期临床试验

药物介绍

洛布替尼（通用名：Rocbrutinib，研发代号：LP-168）是由广州麓鹏制药研发的第四代BTK抑制剂。该药于2025年5月在中国提交上市申请并被纳入优先审评，预计2026年获批，主要针对既往接受过BTK抑制剂治疗的复发/难治性套细胞淋巴瘤（R/R MCL）。临床数据显示，其在BTKi经治的MCL患者中客观缓解率（ORR）达70.6%，且安全性良好，未观察到房颤等严重心脏毒性，有望填补BTKi耐药后的治疗空白。

药物机制

洛布替尼是全球首个共价兼非共价双重机制的BTK抑制剂。其独特之处在于：当BTK蛋白为野生型时，它能像传统BTKi一样共价不可逆结合；当BTK发生C481S等耐药突变时，它又能非共价可逆结合，从而有效克服第一、二、三代BTKi的耐药问题。这种设计使其对野生型和突变型BTK均保持纳摩尔级的高效抑制，且靶点选择性极强，脱靶毒性低。

研究基本信息

登记号：CTR20253693
药物名称：洛布替尼
适应症：弥漫大B细胞淋巴瘤（三线及以上）

用药方案详情

对照试验
II期临床研究

患者权益
1. 免费提供研究药物及相关检查
2. 专业医疗团队全程随访监测
3. 及时获得疗效与安全性评估
4. 研究相关诊疗费用按方案减免
5. 充分知情并可随时自愿退出

入选重点
✅ 年龄≥18岁确诊non-GCB弥漫大B细胞淋巴瘤
✅ 既往至少二线治疗含抗CD20单抗后复发难治
✅ 有可测量病灶不计划行自体干细胞移植
❌ 淋巴瘤累及中枢神经系统或转化自惰性淋巴瘤
❌ 既往使用过洛布替尼或对对照药过敏

入选标准
1. 年龄≥18周岁，性别不限。
2. 符合2017版WHO淋巴瘤分类，确诊为non-GCB型弥漫大B细胞淋巴瘤。
3. 既往至少二线治疗后复发或难治，含抗CD20抗体治疗。
4. 至少有一个可测量病灶。
5. 不计划进行自体造血干细胞移植。
6. ECOG体能状态评分≤2。
7. 预期生存期≥12周。
8. 既往治疗毒性缓解至≤1级。
9. 育龄期受试者采取有效避孕措施，女性妊娠试验阴性。
10. 自愿入组并签署知情同意书。

排除标准
1. 原发中枢神经系统淋巴瘤或淋巴瘤累及中枢神经系统。
2. 由惰性淋巴瘤转化而来或合并滤泡性淋巴瘤。
3. 特殊类型弥漫大B细胞淋巴瘤。
4. 对洛布替尼、利妥昔单抗、苯达莫司汀、来那度胺过敏。
5. 随机前90天内接受过CAR-T治疗。
6. 随机前90天内接受自体干细胞移植或曾接受异体移植。
7. 近两年内患有其他恶性肿瘤，特定治愈肿瘤除外。
8. 存在严重中枢或周围神经系统疾病。
9. 存在影响研究执行的基础疾病或药物滥用。
10. 研究者判定其他不适合入组情况。

研究中心：（全国多中心）
北京、天津、河北、山西、辽宁、吉林、上海、江苏、浙江、安徽、福建、江西、山东、河南、湖北、湖南、广东、广西、重庆、四川