TYK-00540CDK2/4抑制剂二线及以上HR+/HER2-乳腺癌 I/II期临床试验

药物介绍

TYK-00540（TY-0540）是由浙江同源康医药研发的一款口服小分子细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）抑制剂。该药目前处于I/II期临床研究阶段，主要针对既往CDK4/6抑制剂治疗失败或耐药的HR阳性/HER2阴性晚期乳腺癌、卵巢癌及前列腺癌等实体瘤。临床前及早期临床数据显示，该药在CDK4/6抑制剂耐药模型中展现出强效的抗肿瘤活性，有望解决当前临床耐药后的治疗困境。

药物机制

TYK-00540通过同时抑制CDK2、CDK4和CDK6的活性，阻断肿瘤细胞的周期进程。其核心机制在于克服CDK4/6抑制剂的耐药性：当CDK4/6被抑制后，肿瘤细胞会通过上调Cyclin E-CDK2通路进行代偿性增殖，而TYK-00540通过“双重阻断”CDK2和CDK4/6，有效抑制了这种代偿机制，从而诱导肿瘤细胞凋亡。

研究基本信息
登记号：CTR20251465
研究药物：TYK-00540片
适应症：复发或转移的HR+/HER2-晚期乳腺癌（二线及以上）

用药方案详情
单臂试验
I/II期临床研究

患者权益
1. 免费获得研究药物及相关检查
2. 专业医护团队全程诊疗指导
3. 按要求完成随访可获得补助
4. 试验期间相关医疗费用按规定减免
5. 享规范肿瘤治疗与随访管理

入选重点
✅ 年龄满足绝经标准或配合卵巢抑制
✅ ECOG 0-1分，预期生存期≥3个月
✅ 存在颅外可测量病灶
✅ 既往CDK4/6抑制剂治疗后进展
❌ 对研究药物过敏或有使用禁忌
❌ 近期接受过其他抗肿瘤治疗

入选标准
通用入选标准
1. 符合联用队列要求，为CDK4/6抑制剂经治耐药的HR+/HER2-晚期乳腺癌。
2. 满足绝经标准或非绝经者使用LHRH激动剂/拮抗剂。
3. ECOG评分0-1分，首次给药前2周内无恶化。
4. 预期生存期≥3个月。
5. 器官功能良好，符合肝功能、肾功能、血常规、心功能、凝血功能要求。
6. 育龄期患者妊娠检查阴性并同意有效避孕。
7. 自愿签署知情同意，能完成研究流程。
8. 存在RECIST 1.1颅外可测量病灶。

排除标准
1. 对TYK-00540辅料过敏或氟维司群使用禁忌。
2. 规定时间内接受过化疗、靶向、免疫、内分泌、放疗、大手术等抗肿瘤治疗。
3. 既往使用氟维司群或其他SERD、SERCA。
4. 其他恶性肿瘤病史，除符合豁免条件外。
5. 既往治疗毒性未恢复≤1级。
6. 原发中枢神经系统肿瘤或未稳定控制的CNS转移。
7. 脊髓压迫、内脏危象。
8. 未控制胸水、腹水、心包积液。
9. 心电图QTcF≥470ms或严重心律失常。
10. 近6个月严重心脑血管血栓事件。
11. 未控制高血压、糖尿病、活动性出血等严重疾病。
12. 活动性感染、免疫缺陷、活动性肝炎。
13. 间质性肺病、放射性肺炎。
14. 影响药物吸收的消化道疾病。
15. 近6个月动静脉血栓事件。
16. 妊娠、哺乳期女性。
17. 研究者判断不适合入组。

研究中心：全国多中心
上海、山东、福建、安徽、浙江、河南