BRAF V600E抑制剂HL-085联合维莫非尼一线或以上II期临床试验

药物介绍

HL-085（通用名：妥拉美替尼，商品名：科露平®）是由上海科州药物研发有限公司开发的一款高选择性MEK1/2抑制剂。该药于2024年3月在中国获批上市，成为全球首个且唯一获批用于治疗含PD-1/PD-L1治疗失败的NRAS突变晚期黑色素瘤的靶向药物。作为首款国产MEK抑制剂，其关键II期注册研究显示客观缓解率（ORR）达34.7%，且安全性可控，已被纳入CSCO黑色素瘤诊疗指南作为I级推荐。

药物机制

HL-085是一种ATP非竞争性MEK抑制剂，其作用机制是通过特异性结合并抑制RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的MEK1/2激酶活性。该通路在细胞增殖、分化及肿瘤发生中起关键作用。HL-085通过阻断MEK激酶的磷酸化，抑制下游ERK的激活，从而有效阻断肿瘤细胞的异常增殖信号传导，诱导肿瘤细胞凋亡。体外研究显示，其对MEK的抑制活性相较同类药物（如司美替尼）提高了近6倍，且具有强效的选择性抗肿瘤活性。

研究基本信息

登记号：CTR20231191
药物名称：HL-085胶囊联合维莫非尼
适应症：BRAF V600E突变非小细胞肺癌（一线及以上）

用药方案详情

单臂试验组口服HL-085胶囊联合维莫非尼
研究阶段：II期

患者权益

1. 免费获得HL-085胶囊与维莫非尼治疗
2. 免费获得研究相关检查与基因检测
3. 免费获得专业医师诊疗与全程随访
4. 获得交通及相关补助
5. 全程用药安全性监测与指导

入选重点

✅ 年龄18-75周岁，病理确诊晚期非小细胞肺癌
✅ 携带BRAF V600E突变，有可测量病灶
✅ ECOG 0-1分，器官功能正常，预期生存＞3个月
❌ 既往使用过MEK抑制剂或BRAF抑制剂
❌ 存在其他驱动基因突变或未控制的转移/积液

入选标准

通用入选标准（第1部分和第2部分）
1. 年龄18-75周岁，男女不限。
2. 病理证实不可切除局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
3. 提供BRAF V600E突变基因检测报告。
4. 末次抗肿瘤治疗距入组符合规定洗脱期。
5. ECOG PS评分0-1。
6. 预期生存期＞3个月。
7. 至少有一处符合RECIST v1.1可测量病灶。
8. 器官功能及实验室检查符合要求。
9. 有生育能力者妊娠试验阴性并同意有效避孕。
10. 自愿签署知情同意，依从性良好。

排除标准
1. 对BRAF抑制剂、MEK抑制剂或辅料过敏。
2. EGFR、ALK等其他驱动基因阳性。
3. 近4周内参与其他研究治疗或大手术，既往使用过MEK或BRAF抑制剂。
4. 有症状或未治疗的脑转移、脑膜转移、脊髓压迫。
5. 无法控制的胸腔、心包、腹腔积液。
6. 近3年内有其他恶性肿瘤史，符合豁免条件除外。
7. 既往接受过异体骨髓移植或器官移植。
8. 存在视网膜相关疾病。
9. 有间质性肺病或有临床意义放射性肺炎。
10. 存在CPK升高相关神经肌肉疾病。
11. 近4周内有≥3级出血症状。

研究中心：（全国多中心）
北京、天津、河北、山西、辽宁、吉林、黑龙江、上海、江苏、浙江、安徽、福建、江西、山东、河南、湖北、湖南、广东、广西、重庆、陕西、新疆、云南